Die Palette der heute erhältlichen Schmerz-Medikamente ist sehr breit und von Nicht-Experten kaum noch zu überblicken. Sie reicht von »einfachen« Schmerzmitteln über Rheuma- und Migränemittel bis hin zu hochwirksamen Opioid-Schmerzmitteln, dazu kommen noch eine ganze Reihe von anderen in der Schmerzbehandlung gebräuchlichen Wirkstoffen, zum Beispiel krampflösende Präparate und Antidepressiva.

Das optimale Schmerzmittel schlechthin für jede Schmerzform gibt es nicht. Vielmehr müssen Art und Dosis des Medikaments und eventuell auch die sinnvolle Kombination eines Opioids mit einer Nicht-Opioid-Monosubstanz im Sinne der WHO-Empfehlungen an die spezifischen Eigenschaften, die Intensität und die individuelle Empfindung des Schmerzes angepasst und so eingesetzt werden, dass sie einen Schmerzpatienten möglichst schmerzfrei halten können.

Entzündungshemmende, fiebersenkende und schmerzlindernde Wirkstoffe

Acetylsalicylsäure (ASS)

Acetylsalicylsäure (ASS) wirkt schmerzlindernd, fiebersenkend und entzündungshemmend, da sie die verschiedenen Cyclooxygenase-Enzyme und damit die Prostaglandin-Bildung hemmt. Prostaglandine machen die Schmerzrezeptoren im geschädigten Gewebe »empfindlicher« für Schmerzreize. Acetylsalicylsäure zählt zur Gruppe der nicht-steroidalen Antirheumatika und wird auch bei zahlreichen rheumatischen Beschwerden eingesetzt.

Präparate mit Acetylsalicylsäure (»Aspirin«) werden bei allen akuten Schmerzformen wie etwa Kopfschmerzen, Zahnschmerzen oder Menstruationsschmerzen, bei Entzündungen der Harnwege oder Schmerzen bei Erkältungskrankheiten eingesetzt. Aber auch bei verschiedenen chronischen Schmerzformen – etwa rheumatoide Arthritis oder leichtere Schmerzen bei Osteoporose – kann Acetylsalicylsäure zur Schmerzbekämpfung als Mittel der ersten Stufe im Sinne der WHO-Empfehlungen verwendet werden. Weil ASS jedoch nicht gut magenverträglich ist, werden bei chronischen Schmerzen praktisch immer andere Wirkstoffe bevorzugt.

Bitte richten Sie sich stets nach dem Beipackzettel bzw. den Empfehlungen ihres Arztes.

Ibuprofen

Ibuprofen zählt zur Gruppe der nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAR), wirkt entzündungshemmend und schmerzlindernd, aber auch fiebersenkend, und wird auch bei zahlreichen rheumatischen Beschwerden eingesetzt. Die Blockade der Prostaglandinbildung wird, ähnlich wie bei der Acetylsalicylsäure, als wichtigster Wirkmechanismus erachtet.

Bei Osteoarthrosen kann Ibuprofen eine Linderung der Schmerzen und eine Steigerung der Gelenkmobilität bewirken, in Fällen rheumatoider Arthritis Schmerzen, Gelenkschwellung und Morgensteifheit vermindern und die Funktionsfähigkeit der Gelenke verbessern. Ibuprofen kann auch bei akuten Gichtanfällen angewendet werden.

Ibuprofen wird auch gegen viele nichtrheumatische Beschwerden eingesetzt, etwa zur Schmerzlinderung nach Operationen, in frühen Stadien arterieller Verschlusskrankheiten, bei leichten und mittleren Osteoporoseschmerzen, Kopfschmerzen, Migräne, Zahnschmerzen, Schmerzen bei Nebenhöhlenentzündungen und Erkältungskrankheiten oder bei Menstruationsbeschwerden (Beipackzettel).

Bitte richten Sie sich stets nach dem Beipackzettel bzw. den Empfehlungen ihres Arztes

Paracetamol

Paracetamol (Acetaminophen) ist neben der Acetylsalicylsäure der am meisten verbreitete Wirkstoff gegen Schmerzen. Weil es die Magenschleimhäute weniger angreift, ist es besonders für Menschen geeignet, die auf ASS mit Magen- oder Darmbeschwerden reagieren, und für Menschen mit Störungen der Blutgerinnung. Allergische Reaktionen, wie sie bei ASS auftreten können, sind bei Paracetamol seltener. Paracetamol ist auch ein sehr sicheres Schmerzmittel für Kinder. Es wirkt schmerzstillend und fiebersenkend, hat jedoch keine entzündungshemmenden Eigenschaften.

Paracetamol wird zur Behandlung einer Vielzahl von akuten und chronischen Schmerzen eingesetzt wie etwa Kopf- oder Zahnschmerzen, Menstruationsschmerzen, Muskelschmerzen, Nebenhöhlenentzündungen oder Schmerzen bei Erkältungskrankheiten. Bei Krebsschmerzen kann Paracetamol allein oder in Kombination mit Opioiden verwendet werden.

Bitte richten Sie sich stets nach dem Beipackzettel bzw. den Empfehlungen ihres Arztes.

Migränemittel

Weil die Migräne nicht mit einfachen Kopfschmerzen vergleichbar ist, reichen jedoch die Wirkstoffe der »leichten« Schmerzmittel wie Acetylsalicylsäure, Paracetamol oder Ibuprofen nicht immer für die erwünschte Schmerzlinderung aus.

Deshalb nehmen Menschen mit Migräne häufig so genannte spezielle Migränemittel ein, die jedoch teilweise problematisch sind und bei Dauergebrauch selbst wiederum Kopfschmerzen auslösen können. Bevor ein Migränemittel genommen wird, sollte immer ein Übelkeit und Brechreiz linderndes Medikament (»Antiemetikum«) eingesetzt werden.

Prinzipiell wird in der Behandlung von Migräne zwischen der Akut- oder Anfallsbehandlung der Attacke und der Intervallprophylaxe unterschieden.

Ergotamine

Die früher sehr häufig eingesetzten Ergotamine sollten, wenn überhaupt, dann nur fallweise bei seltenen Migräneattacken verwendet werden. Zu den Nachteilen gehören die teilweise überholte wissenschaftliche Dokumentationslage bezüglich Effektivität und die niedrige Bioverfügbarkeit bzw. die schlechte Resorption bei oraler Gabe. Des weiteren zählen dazu in Einzelfällen die sehr schlechte Verträglichkeit (Erbrechen), die Notwendigkeit der relativ frühen Einnahme zu Attackenbeginn, die bei unsachgemäßer Einnahme resultierenden Nebenwirkungen, die Gefahr des Abusus mit Auftreten einer Abhängigkeit und der Symptompalette vom medikamentenbedingtem Kopfschmerz bis zum Vollbild des Ergotismus, wobei dann Organschädigungen potentiell stärker ausgeprägt sind als bei anderen in der Migränetherapie verwendeten Präparaten. Ergotalkaloide sind in ihrer Wirksamkeit den Triptanen unterlegen.

Triptane

Falls mit den Maßnahmen wie ASS, Ibuprofen etc. keine ausreichende Anfallskontrolle erreicht wird oder die mangelnde Wirksamkeit schon bekannt ist, werden die migränespezifischen Medikamente, nämlich Triptane eingesetzt. Triptane sind keine Schmerzmittel und wirken nur bei Migräne und Clusterkopfschmerz, nicht aber zum Beispiel bei reinem Spannungskopfschmerz oder symptomatischen Kopfschmerzformen. In Österreich sind derzeit eine Reihe von Triptanen im Handel.

Unterschiede zwischen den Triptanen sind sowohl für die pharmakologischen Eigenschaften als auch für die klinische Wirksamkeit nachweisbar, so dass der Verschreiber jeweils eine individuelle Auswahl treffen muss. Die pharmakologischen Verbesserungen der neueren Triptane sind evident, wobei unter anderem die Bioverfügbarkeit größer geworden ist und die Eliminationshalbwertszeiten im Plasma zugenommen haben. Der weit gefächerte klinische Wirkeffekt steht für alle Triptane außer Zweifel.

Betarezeptoren-Blocker

Einige als Betarezeptoren-Blocker oder Beta-Blocker bezeichnete Medikamente können Migräneattacken vorbeugen (»Intervallprophylaxe«), zum Beiepiel die Wirkstoffe Propranolol und Metoprolol.

Flunarizin

Flunarizin gehört zur Gruppe der Kalziumkanal-Blocker und wird, ebenso wie die Beta-Blocker, zur Migränevorbeugung verwendet. Auch die Wirksamkeit entspricht etwa jener der Beta-Blocker. In manchen Ländern ist Flunarizin allerdings auf Grund seines Spektrums unerwünschter Nebenwirkungen nicht zur Migränetherapie zugelassen.

Bitte richten Sie sich stets nach den Empfehlungen ihres Arztes bzw. dem Beipackzettel.

Entzündungshemmende und schmerzstillende Rheumamittel

Nicht-steroidale Antirheumatika (NSAR)

Stehen bei einer Gelenkerkrankung entzündliche Vorgänge im Vordergrund, zielt die medikamentöse Therapie zunächst darauf ab, gleichzeitig die Entzündung zu hemmen, den Schmerz zu lindern und die Gelenke beweglich zu halten. In erster Linie werden bei rheumatischen Beschwerden nicht-steroidale – also „cortisonfreie“ – Antirheumatika (NSAR) eingesetzt. Bei leichteren Schmerzen helfen oft Acetylsalicylsäure und Ibuprofen in höheren Dosierungen. Sinnvoll sind darüber hinaus ebenfalls kurz- und mittellang wirksame Mittel wie Diclofenac, Indometacin oder auch Naproxen sowie lange wirksame Mittel wie Piroxicam.

Entzündungshemmende Medikamente können Sie in Form von Tabletten, Dragees, Kapseln oder Zäpfchen einnehmen, auch Injektionsampullen sind erhältlich. Die Wirkung von Tabletten, Dragees und Kapseln ist aber in der Regel ausreichend. Bei entzündlichem Rheuma sind manchmal auch corticosteroidhaltige Medikamente (»Cortison«) unentbehrlich. Corticosteroide wirken zwar nicht schmerzlindernd, können aber auf Grund ihrer entzündungshemmenden Wirkung in der Behandlung von rheumatischen Schmerzen zur Linderung der Beschwerden beitragen.

Mitunter reichen entzündungshemmende und schmerzlindernde Medikamente für die Rheumatherapie nicht aus. Viele Ärzte verordnen daher in manchen Fällen unterstützend auch Antidepressiva.

Bitte richten Sie sich stets nach den Empfehlungen ihres Arztes bzw. dem Beipackzettel.

COX-2-Hemmer

Forschungsergebnisse haben gezeigt, dass es zwei verschiedene Cyclooxygenase-Enzyme gibt. Während die Hemmung der Cyclooxygenase 2 (COX 2) für die schmerz-, entzündungshemmenden und fiebersenkenden Wirkungen der NSAR verantwortlich gemacht wird, sind die unerwünschten Wirkungen im Magen-Darm-Trakt – Magengeschwüre, Blutungen – vor allem die Folge der Blockierung der Cyclooxygenase 1. Herkömmliche NSAR hemmen beide Enzyme mehr oder weniger gleich stark. Die so genannten selektiven COX-2-Hemmer blockieren ausschließlich die COX 2, sie schädigen daher die Magenschleimhaut kaum.

Opioide Schmerzmittel

Opioide sind die stärksten und bei vielen Schmerzzuständen auch die wirksamsten Schmerzmittel. Bei starken chronischen Schmerzen nicht nur bei Krebs sind Opioide in aller Regel unerlässlich, um die Beschwerden in angemessener Weise zu lindern, Schmerzreduktion oder Schmerzfreiheit zu erreichen und die Lebensqualität zu verbessern. Opioide können aber auch in der Behandlung besonders starker akuter Schmerzen, zum Beispiel bei Operationen oder bei Unfallverletzungen, eingesetzt werden.

Opioid-Schmerzmittel machen nicht »süchtig«

Inzwischen ist erwiesen, dass bei der kompetenten Behandlung akuter oder chronischer Schmerzen eine Suchtentwicklung sehr unwahrscheinlich ist. Eine Erhöhung der Dosierung führt ebenfalls nicht zu psychischer Abhängigkeit. Denn Suchtmittel wirken nur dann suchtauslösend, wenn sie mit einer gewissen Geschwindigkeit in den Körper gelangen, bei den heute verbreiteten Tabletten, Pflastern, Zäpfchen, Lutschern und Infusionspumpen mit Opioiden kommt es jedoch nicht zu diesem »Kick«, weshalb bei einer qualifizierten Behandlung durch einen kompetenten Schmerztherapeuten kein Suchtrisiko besteht.

Eine Behandlung mit Opioiden verringert auch nicht die Fähigkeit, Aktivitäten des Alltags auszuführen. Sie reduziert nicht die Denkleistung und beeinträchtigt nur wenig das Reaktionsvermögen. Allenfalls eine Dosissteigerung kann für kurze Zeit das Reaktionsvermögen verändern, diese Beeinträchtigung gibt sich jedoch meist schon nach wenigen Tagen von selbst. Am Beginn einer Therapie und nach einer Dosissteigerung sollte man deshalb nicht ein Kraftfahrzeug lenken.

Schwach und stark wirksame Opioide

Schwache opioide werden im Stufenplan der Weltgesundheitsorganisation WHO zur Schmerzbehandlung in der zweiten Stufe empfohlen, wenn die »einfachen« Schmerzmittel wie Acetylsalicylsäure, Ibuprofen oder Paracetamol alleine nicht mehr ausreichend wirken. Starke Opioide werden in der dritten Stufe des WHO-Stufenplans empfohlen und bei schweren und schwersten Schmerzzuständen eingesetzt. Allerdings empfehlen immer mehr Ärzte niedrig dosierte starke Opioide zum Beispiel Patienten mit Tumorschmerzen bereits an Stelle der 2. Stufe des WHO-Schemas. Im Sinne einer effizienten Schmerztherapie kann das durchaus sinnvoll sein, muss jedoch vom behandelnden Schmerztherapeuten entschieden werden.

Wie Opioide eingenommen werden

Bei der Behandlung akuter Schmerzen werden Opioide meist als Infusionen und Injektionen verabreicht, weil die betroffenen Patienten oft nicht ansprechbar sind oder nicht schlucken können. Während bei der Behandlung akuter Schmerzen Opioide nur über einen kurzen Zeitraum nach Bedarf des Patienten gegeben werden, muss bei der oft Wochen oder Jahre dauernden Therapie von chronischen Schmerzen nach einem festen Zeitplan vorgegangen werden. Zweck der Einnahme »nach der Uhr« ist, dass die Schmerzlinderung bis zur nächsten Einnahme des Präparates anhält und das Medikament nicht erst genommen wird, wenn die Schmerzen bereits wieder auftreten. Für die optimale Wirkung gegen Schmerzen ist eine ausreichende Dosierung notwendig, die den individuellen Bedürfnissen des Patienten angepasst werden muss.

Tabletten und Tropfen

Bei der Behandlung chronischer Schmerzen, die oft über lange Zeit erfolgt, sind Injektionen schon deshalb wenig zweckmäßig, weil viele Patienten die Injektionen nicht selbstständig durchführen können. Patienten mit chronischen Schmerzen nehmen deshalb Opioide meist in Tablettenform, um örtlich unabhängig zu sein. Dabei sind zumeist so genannte Retard-Präparate gebräuchlich, die über einen längeren Zeitraum – meist 12 bis zu 24 Stunden – hinweg kontinuierlich im Organismus wirken.

Zäpfchen, Pflaster, Pumpen

Wird mit Tabletten oder Tropfen keine ausreichende Schmerzlinderung erreicht, werden sie schlecht vertragen oder leiden die Betroffenen unter Schluckbeschwerden oder ist ein gleich bleibender Wirkstoffspiegel im Organismus erforderlich, können auch implantierte Opioid-Pumpen eingesetzt werden. Diese sind sinnvoll, wenn der Dosierungsspielraum für die Einnahme über Mund und Magen ausgeschöpft ist. Die andere, relativ einfach zu handhabende Alternative zur Einnahme sind Zäpfchen, aber auch Pflaster, die den schmerzlindernden Wirkstoff Fentanyl (100-mal stärker wirksam als Morphin) oder Buprenorphin längerfristig über die Haut in das Blut des Körperkreislaufs abgeben. Diese »tsransdermalen« schmerztherapeutischen Systeme haben allerdings den Nachteil, dass ihre Wirkung schlecht steuerbar sein kann.

Bitte beachten Sie

Während einer Dauerbehandlung mit Morphin sollen keine so genannten »partiellen Opioidantagonisten« wie Buprenorphin genommen werden. Sie können die schmerzlindernde Wirkung einer bestehenden Opioid-Behandlung insgesamt abschwächen oder aufheben und in manchen Fällen Entzugserscheinungen auslösen.

Mögliche unerwünschte Wirkungen

Verstopfung
Eine der häufigsten unerwünschten Wirkungen von Opioiden ist bei den meisten Patienten eine starke Verstopfung, die auch im Verlauf der Behandlung kaum abnimmt und meistens während der gesamten Behandlungsdauer einer begleitenden Therapie mit Abführmitteln (»Laxantien«) bedarf. Tramadol kann etwas weniger verstopfend wirken als andere Wirkstoffe. Trotzdem ist auch hier eine Vorbeugung mit Abführmitteln notwendig.

Übelkeit und Erbrechen
Häufige unerwünschte Wirkungen zu Beginn einer Opioid-Therapie können Übelkeit und Erbrechen sein. Diese Beschwerden treten meistens nur vorübergehend zu Beginn der Behandlung auf und hören nach zweiwöchiger Behandlung von selbst auf. Sie werden mit speziellen Medikamenten gegen Übelkeit und Erbrechen, den so genannten »Antiemetika«, behandelt. Gegen Übelkeit und Erbrechen können die Wirkstoffe Metoclopramid, Ondasetron, Granisetron oder Neuroleptika wie Haloperidol eingesetzt werden.

Atemdepression
Zu den gefürchteten unerwünschten Wirkungen von starken Opioiden zählt die Atemdepression, die bei massiver Überdosierung durch die dämpfende und beruhigende Wirkung auf das Atemzentrum auftreten kann. Vor allem durch eine zu rasche intravenöse Verabreichung von Opioiden oder bei der Kombination von Opioiden mit Wirkstoffen wie Antidepressiva kann das Risiko einer Atemdepression entstehen.

Bei einer fachgerecht durchgeführten oralen Dauerbehandlung sind derartige Komplikationen allerdings kaum zu erwarten. Gerade bei so genannten Retard-Präparaten – die den Wirkstoff kontinuierlich abgeben – in Tablettenform kann die Dosierung wie bei kaum einem anderen Arzneimittel gesteigert werden, ohne dass schwer wiegende Nebenwirkungen zu befürchten sind. Voraussetzung dafür ist jedoch, dass die Opioid-Dosis stufenweise entsprechend der vom Patienten angegebenen Schmerzintensität erhöht wird. Entsprechend den Richtlinien der Opioid-Therapie soll die Dosis am Anfang – bei unzureichender Schmerzkontrolle – jeweils verdoppelt werden, solange keine Schmerzfreiheit erzielt wurde.

Auch wenn Opioide über einen längeren Zeitraum und in hohen Dosen eingenommen wurden, ist das Absetzen dieser Medikamente in den meisten Fällen problemlos möglich. Voraussetzung hierfür ist jedoch, dass die Opioid-Dosis nach einem genauen Schema langsam und schrittweise reduziert wird, um die Folgen der körperlichen Abhängigkeit (»körperlicher Entzug«) zu vermeiden, die nichts mit einer psychischen Abhängigkeit (»Sucht«) zu tun haben.

Conotoxin: Ein Schmerzmittel der Zukunft

Schmerzlinderndes Gift einer Meeresschnecke

Bei dem neuen und zukunftsträchtigen, jedoch im Handel noch nicht erhältlichen Schmerzmittel Conotoxin (SNX-111) handelt es sich um die einzige echte Neuentwicklung auf diesem Sektor im vergangenen Jahrhundert. Die klassischen Schmerzmittel wie etwa das Morphin wurden ja bereits im 19. Jahrhundert hergestellt. SNX-111 (Produktname Ziconotide) ist der gentechnische Nachbau des Giftes der Fleisch fressenden Meeresschnecke Conus magus aus der Gattung der Conus-Schnecken. Sie jagen ihre Beute – Fische, die schnell schwimmen können –, indem sie harpunenartige Giftpfeile auf sie abschießen und damit töten.

Conotoxin ist ein Peptid, also ein kleines Eiweißmolekül, und arbeitet in der Schmerzbehandlung mit einem ganz anderen Wirkprinzip als die Opiate. Es setzt nicht an den Schmerzrezeptoren an, sondern wirkt direkt an den Nervenzellen des Rückenmarks. Dort blockiert es die Kalziumkanäle vom so genannten N-Typ und reduziert den Einstrom von Kalzium-Ionen in die Zelle. Dadurch wirkt es auch gegen Schmerzen, die mit anderen Medikamenten nicht behandelt werden können.

Das Conotoxin ist eines der wirksamsten bekannten Gifte. Wegen der Stärke des Giftes kann die Substanz auch nur in Milliardstel-Gramm-Dosen angewendet werden. Das geschieht über eine implantierbare, Mikroprozessor-gesteuerte, Batterie-betriebene Pumpe, die über einen Katheter das Medikament in den Rückenmarkbereich abgibt.

SNX-111 wird daher auch nach seiner Zulassung nur in wenigen, ausgewählten Zentren angewendet werden und bleibt bestimmten, mit herkömmlichen Schmerzmitteln nicht ausreichend behandelbaren Schmerzformen vorbehalten. Auch eine Kombination mit starken Opioiden ist möglich.

Sinnvolle Kombination mit Opioiden

Ganz besonders gut wirkt diese Strategie bei Patienten mit schweren neuropathischen Schmerzen. Das sind zum Beispiel schwere Neuralgien nach Herpes zoster oder Schmerzen bei Krebspatienten, bei denen Tumoren Nerven und Nervenwurzeln schädigen. Solche quälenden neuropathischen Schmerzsyndrome sprechen auch auf Opiate wie Morphin nur schlecht an.

Wie tierexperimentelle Studien zeigen, ist die Kombination von Conotoxin mit Opioiden durchaus sinnvoll und könnte sogar dabei helfen, die Entwicklung einer Morphintoleranz zu verhindern. Es gibt allerdings auch mögliche Nebenwirkungen von SNX-111.